礼来口服减肥药头对头战胜口服司美格鲁肽
界面新闻记者 |
界面新闻编辑 | 谢欣
礼来口服减肥药头对头战胜口服司美格鲁肽。
9月18日，界面新闻记者从礼来获悉，礼来口服GLP-1药物orforglipron在2型糖尿病血糖控制和减肥头对头试验中优于诺和诺德的口服司美格鲁肽。
Orforglipron是一种在研、每日一次的小分子（非肽类）口服GLP-1受体激动剂，可在全天任何时间服用，无需饮食或饮水方面的限制。不过，Orforglipron尚未在中国获批。
界面新闻了解，orforglipron在2型糖尿病成人患者的血糖控制效果方面优于口服司美格鲁肽。
在主要终点上，orforglipron最高剂量组糖化血红蛋白（A1C）降幅为2.2%，而口服司美格鲁肽最高剂量组糖化血红蛋白降幅为1.4%。
此外，在一项次要终点上，37.1%接受最高剂量orforglipron的参与者实现了糖化血红蛋白
身体里的红细胞含有血红蛋白，它会和血糖发生结合。当血糖水平长期偏高时，被糖化的血红蛋白比例就会升高。检查时测的糖化血红蛋白就是红细胞里被糖基化的比例。
这意味着，orforglipron不仅比口服司美格鲁肽降糖效果更好。此外，控糖深度也更为显著。在orforglipron组里，有三成患者的血糖接近健康人的水平。在口服司美格鲁肽组，只有1成患者左右能做到。
除控糖效果更优外，界面新闻了解，orforglipron在2型糖尿病成人患者的体重控制效果也优于口服司美格鲁肽。
在关键次要终点方面，平均减重8.9 kg（9.2%），而口服司美格鲁肽平均减重5.0 kg（5.3%），orforglipron的降幅提升73.6%。
Orforglipron的安全性和耐受性与以往研究结果一致。最常见的不良事件为胃肠道相关反应，通常为轻至中度。
该研究结果基于一项开放标签、随机的3期临床研究。该研究在1698名经二甲双胍治疗血糖控制不佳的2型糖尿病成人参与者中，评估了orforglipron对比口服司美格鲁肽的安全性和有效性。
礼来和诺和诺德的GLP-1药物迭代战役已经打响。竞争方向主要集中在三方面：注射制剂的长效化升级、给药方式的口服化以及作用机制的多靶点拓展。
兼具较高患者依从性和用药便捷性的口服制剂是当前双方对抗最核心的战场。截至目前，全球尚无口服GLP-1药物获批体重管理适应症，能率先拿下“首个”头衔，可能决定未来三年的竞争格局。
在口服GLP-1领域，诺和诺德起步最早。这使得诺和诺德在全球口服GLP-1药物赛道赢得先机。
2019年，诺和诺德研发的全球首个口服GLP- 1药物Rybelsus（治疗成人2型糖尿病）获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。2024年1月，降糖版司美格鲁肽口服制剂（商品名：诺和忻）也在中国获批上市。
但在减重适应症方面，诺和诺德的进展却相对缓慢。2023年，诺和诺德公布了口服版减重司美格鲁肽的Ⅲ期临床试验结果，但因产能受限，选择推迟提交上市申请。
这一迟滞为礼来提供了追赶机会。其口服GLP-1药物在开发战略上甚至优先布局减重适应症。
今年4月17日，礼来公布了其口服小分子GLP-1药物orforglipron的研究结果，并表示预计将在今年年底前向全球监管机构提交Orforglipron用于体重管理的上市申请。
面对礼来的加速追击，诺和诺德也不能再拖沓。于是，在礼来宣布消息不久，诺和诺德马上将口服减重版司美格鲁肽的上市申请提上日程。
进度上，诺和诺德还是领先。4月21日，诺和诺德宣布，公司已向美国食品药品监督管理局提交口服Wegovy减重适应症的上市申请。5月2日，诺和诺德再披露，美国食品药品监督管理局已受理为该药上市申请，预计将在2025年第四季度完成审评。
而据礼来介绍，其预计将在今年年底前向全球监管机构提交Orforglipron用于体重管理的上市申请，预计于2026年提交其用于治疗2型糖尿病的上市申请。
